自身免疫性疾病种类繁多，多为难治性严重疾病，是当前药物研发的重要方向之一。JAK-STAT 是为数不多的已被证实的免疫调节途径之一，尤其是 JAK 抑制剂。许多药物，如托法替尼, 已行销全球。

JAK靶点研制不到20年，但目前已有近7个品种获批上市。适应症主要是肿瘤和自身免疫性疾病，进一步细化的适应症主要是骨髓纤维化和类风湿性关节炎。下面重点介绍第一个用于治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂（托法替尼）。

托法替尼是辉瑞公司开发的一种口服小分子 JAK 抑制剂。它具有良好的 JAK 选择性。2012年11月，美国FDA批准枸橼酸托法替尼用于治疗甲氨蝶呤不充分或不耐受的治疗反应。本品是第一个被FDA批准用于治疗类风湿性关节炎的JAK抑制剂。目前，除了已获批的适应症外，托法替尼还在强直性脊柱炎、特应性皮炎、干燥性角结膜炎和克罗恩病等方面的疗效测试中。在全球销售额方面，托法替尼2017年销售额超过10亿美元，2019年销售额已达22.42亿美元。

不同的合成路线会对原料药的产量和质量产生很大的影响。我们合成的柠檬酸托法替尼避免了专利路线。该合成路线要求原料成本低，收率高，杂质单一，纯度可控制在合理范围内，也可按客户要求定制。从而使我们在市场上具有明显的优势。目前月产能可达50kg，托法替布已出口到美国、墨西哥、法国、孟加拉国等国家和地区。